Гидроксикарбоновые кислоты: Учебно-практическое пособие, страница 6

Описание и свойства вещества

Хенодезоксихолевая кислота обладает свойством растворять камни в желчном пузыре. Это одна из самых важных для организма желчных кислот, образующаяся в клетках печени. Попадая в желчный пузырь, она воздействует именно на холестериновые камни, растворяя их, обеспечивая защиту печени и всего организма от желчнокаменной болезни. Кроме растворения камней, эта кислота уменьшает количество синтезируемого в печени холестерина. Из этого следует, что желчь становится менее насыщена им, поэтому образование новых холестериновых камней сводится к минимуму.

Дезоксихолевая кислота

Дезоксихолевая кислота

(англ.
deoxycholic acid
, или
deoxycholate
, или
cholanoic acid
, или
3α,12α-dihydroxy-5β-cholan-24-oic acid
) — желчная кислота, относящаяся к так называемым
вторичным кислотам
, образующаяся из первичных желчных кислот в толстой кишке под действием кишечной микрофлоры. Брутто-формула — C24H40O4. Молекулярная масса 392,57 г/моль. Дезоксихолевая кислота растворятся в спирте и уксусной кислоте. В чистом виде она имеет вид белого или белого кристаллического порошка.

Дезоксихолевая кислота в энтерогепатической циркуляции желчных кислот

Дезоксихолевая кислота образуется из конъюгата первичной желчной кислоты — холевой, поступающей у здоровых людей в кишечник из желчного пузыря, под воздействием анаэробных бактерий толстой кишки, где подвергается деконъюгации микробной холеглицингидролазой и дегидроксилированию при участии 7-альфа-дегидроксилазы. Образовавшаяся дезоксихолевая кислота связывается с пищевыми волокнами и выводится из организма. Большое значение имеет кислотность в просвете кишечника. При повышении значений рН дезоксихолевая кислота ионизируется и хорошо всасывается в толстой кишке, а при снижении — выводится. Повышение значений рН в толстой кишке приводит к повышению активности ферментов, приводящих к синтезу дезоксихолевой кислоты, её растворимости и всасыванию и, как следствие, повышению в крови уровня желчных кислот, холестерина и триглицеридов. Одной из причин повышения рН может быть недостаток пребиотических компонентов в питании, нарушающих рост нормальной микрофлоры, в том числе бифидо- и лактобактерий (Лялюкова Е.А., Ливзан М.А.).
Всосавшаяся в кишечнике часть от общего объёма дезоксихолевой кислоты, через воротную вену с кровью вновь попадают в печень (этот процесс называется энтерогепатической циркуляцией желчных кислот). В гепатоцитах дезоксихолевая кислота конъюгируется, связывается с глицином или таурином, превращаясь в гликодезоксихолевую или тауродезоксихолевую кислоту, и циркулирует далее в организме человека вместе с первичными желчными кислотами.

Повреждающее действие дезоксихолевой кислоты на слизистую оболочку

Предполагается, что дезоксихолевая и другие желчные кислоты могут проникать в клетки слизистой оболочки, находясь в неионизированной липофильной форме, оказывая при этом повреждающее действие. Процесс этот кислотозависимый и более выраженный при кислых значениях рН. При изучении состава дуоденогастроэзофагеального рефлюктата у больных с эрозивным эзофагитом и пищеводом Барретта оказалось, что при преобладании холевой, таурохолевой и гликохолевой кислот имелось значительное количество дезоксихолевой и тауродезоксихолевой.
По токсичности (и гидрофобным свойствам) дезоксихолевая кислота превосходит холевую, урсодезоксихолевую и хенодезоксихолевую кислоты, но уступает литохолевой.

Для уменьшения повреждающего воздействия дезоксихолевой кислоты на слизистую оболочку желудка и пищевода назначают препараты урсодезоксихолевой кислоты. Урсодезоксихолевая кислота — конкурентный ингибитор дезоксихолевой и других желчных кислот на всех уровнях их физиологического действия: молекулярном, клеточном, тканевом и системном. Благодаря существенному вытеснению гидрофобных дезоксихолевой и других желчных кислот из энтерогепатической циркуляции урсодезоксихолевая кислота уменьшает их потенциальную токсичность для гепатоцитов, эпителия желчных канальцев, слизистой оболочки пищевода и желудка, увеличивает текучесть и снижает литогенность желчи.

Дезоксихолевая кислота, как средство нехирургического лечения второго подбородка

В конце апреля 2020 года FDA был зарегистрирован инъекционный рецептурный (Rx) препарат Кибелла (Kybella), рабочее название ATX-101, разработанный фирмой Kythera Biopharmaceuticals (США), действующим веществом которого является синтетическая дезоксихолевая кислота. Препарат Кибелла разрешён для применения у взрослых пациентов для улучшения внешнего вида при среднем и сильном утолщении или увеличении подбородочного жирового слоя. Дезоксихолевая кислота разрушает клеточные мембраны жировой ткани под подбородком, не затрагивая прилегающие ткани.

Во время каждого сеанса лечения пациенту вводится несколько инъекций Кибеллы. Сеанс проводят в амбулаторных условиях. Длительность сеанса — 15-20 минут. Полный курс лечения — 2-4, иногда до 6 сеансов. Сеансы проводят не чаще. чем один раз в месяц.
В 2020 году дезоксихолевая кислота, как международное непатентованное наименование, включена в ATX, в «Раздел D. Препараты для лечения заболеваний кожи», в группу «D11A Прочие препараты для лечения заболеваний кожи» и ей присвоен код D11AX24.

На сайте GastroScan.ru в разделе «Литература» имеется подраздел «Заболевания гепатопанкреатобилиарной системы», содержащий публикации для профессионалов здравоохранения по данной тематике.

Общая информация

Дезоксихолевая кислота содержится в качестве вспомогательного вещества в гепатопротекторном препарате Эссенциале Н.
Дезоксихолевая кислота имеет противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел

Медикаменты

Препараты с хенодезоксихолевой кислотой в составе:

1. Хенофальк. Препарат компании Doctor Falk Pharma GmbH, произведенный в Германии.
2. Хенохол. Лекарственное средство фирмы ICN ГАЛЕНИКА. Страна производитель — Сербия.
3. Хеносан. Медикамент, сделанный PRO.MED.CS Praha a.s. в Чешской Республике.

Препараты заслуженных импортных производителей являются качественным и эффективным лечебным сырьем.

Классификация химических реактивов

Чистый («ч.») Гликолевая кислота Ч. Содержание основного компонента 98% и выше (без примесей). Цвет полосы на упаковке — зелёный. Чистый для анализа («ч.д.а.», «чда») Гликолевая кислота ЧДА. Содержание основного компонента выше или значительно выше 98%. Примеси не превышают допустимого предела для точных аналитических исследований. Цвет полосы на упаковке — синий. Химически чистый («х.ч.», «хч») Гликолевая кислота ХЧ. Содержание основного компонента более 99%. Цвет полосы на упаковке — красный. Особо чистый («осч») Гликолевая кислота ОСЧ. Cодержание примесей в таком незначительном количестве, что они не влияют на основные свойства. Цвет полосы на упаковке — жёлтый.

Гликолевая кислота представляет собой органическое соединение, относящееся к фруктовым кислотам. Обычно её получают из зелёного винограда или сахарного тростника. Она так же может быть синтезирована искусственным способом. Гликолевая кислота обозначается формулой С2Н4О3 и обладает рядом уникальных свойств, позволяющих использовать её в различных косметических процедурах.

Соединение так же входит в состав многих средств по уходу за кожей. Отмечается её высокая регенерирующая способность. Она не только очищает кожу от верхнего, омертвевшего слоя, но и запускает процесс обновления клеток дермы. После очищения эпидермиса кожа выравнивается, а её цвет и текстура улучшаются.

Применение

Препараты назначаются при желчнокаменной болезни с наличием холестериновых камней до 20 миллиметров в диаметре. При этом желчный пузырь должен выполнять свою функцию, то есть накапливать, концентрировать и сбрасывать желчь во время поступления пищи в пищеварительную систему. Холестериновые камни являются самыми частыми образованиями пузыря, так как холестерин становится основой всех камней, образующихся в этом органе. Применение вышеперечисленных препаратов является хорошей альтернативой оперативному лечению желчнокаменной болезни.

Показания к применению и польза

Этим органическим соединением и препаратами на его основе могут пользоваться все возрастные категории женщин. Особенно хорошо эффект заметен у женщин среднего возраста с жирной кожей.У девушек в пубертатный период кожа особенно чувствительна и на лице часто возникают угри (акне) и гнойничковые высыпания, связанные с гормональной перестройкой организма. Поэтому препараты и процедуры с гликолевой кислотой могут назначаться девушкам, начиная с 16 лет. Основные показания на косметические процедуры с гликолевой кислотой могут быть следующими:

• проблемная кожа с чёрными точками;
• расширенные поры;
• угревая сыпь;
• увядающая кожа;
• небольшие дефекты;
• возрастная пигментация;
• веснушки.

У лиц, постоянно подвергающихся воздействию ультрафиолетового излучения, возникают негативные изменения дермы на открытых частях тела, особенно на лице. Этот процесс называется фотостарением. Применение препаратов с кислотой позволит заметно снизить последствия солнечного ожога. Узнайте, как приготовить маску с витамином С в домашних условиях в .

Инструкция к хенодезоксихолевой кислоте

Особенности применения препаратов:

• «Хенофальк» применяют ежедневно, один раз в день перед сном. Дозировка составляет 15 мг на килограмм веса. Капсулы не разжевывают и запивают водой в необходимом количестве. Максимальная доза 1,5 грамма в сутки. Лечение длительное — от трех месяцев до 3 лет. Лечение должно проходить под контролем УЗИ, так как отсутствие уменьшения диаметра камней через полгода служит основанием прекратить прием медикамента.
• «Хенохол» употребляется в суточной дозе 15-18 мг на килограмм массы больного. Производитель рекомендует разделить дозу на три приема и принимать утром и в обед по капсуле, а вечером по 2 капсулы. Максимум, который можно принять в сутки, составляет 1,5 грамма. Длительность лечения зависит от размера камней, но терапия не должна быть менее 6 месяцев, а в случаях, когда камни достигают 15-20 мм, приходится принимать лекарство до двух лет. Измерив диаметр камней с помощью аппарата ультразвуковой диагностики, через 6 месяцев оценивается целесообразность дальнейшего приема «Хенохола». В случае успешного растворения холестериновых камней у пациентов, склонных к повышенному камнеобразованию из-за особенностей обмена веществ, рекомендуется профилактический прием препарата еще один месяц по капсуле в день, повторяя месячный курс каждые 90 суток.
• «Хеносан» используется для перорального приема, рассчитав суточную дозу 15 мг на один килограмм веса. В среднем получается 3-6 капсул (не более 1,5 грамма в день), которые принимают вечером однократно. Капсулы следует проглотить целиком, запивая нужным количеством воды. Лечение необходимо продолжать на протяжении 6 месяцев до года. Эффективность растворения камней оценивается через полгода с помощью ультразвукового исследования. В профилактических целях повторные курсы рекомендуется проводить через несколько месяцев.

Лечиться препаратами необходимо строго согласно инструкции по применению хенодезоксихолевой кислоты.

Отрывок, характеризующий Гликолевая кислота

– Бог помилует, никогда дохтура не нужны, – говорила она. Вдруг порыв ветра налег на одну из выставленных рам комнаты (по воле князя всегда с жаворонками выставлялось по одной раме в каждой комнате) и, отбив плохо задвинутую задвижку, затрепал штофной гардиной, и пахнув холодом, снегом, задул свечу. Княжна Марья вздрогнула; няня, положив чулок, подошла к окну и высунувшись стала ловить откинутую раму. Холодный ветер трепал концами ее платка и седыми, выбившимися прядями волос. – Княжна, матушка, едут по прешпекту кто то! – сказала она, держа раму и не затворяя ее. – С фонарями, должно, дохтур… – Ах Боже мой! Слава Богу! – сказала княжна Марья, – надо пойти встретить его: он не знает по русски. Княжна Марья накинула шаль и побежала навстречу ехавшим. Когда она проходила переднюю, она в окно видела, что какой то экипаж и фонари стояли у подъезда. Она вышла на лестницу. На столбике перил стояла сальная свеча и текла от ветра. Официант Филипп, с испуганным лицом и с другой свечей в руке, стоял ниже, на первой площадке лестницы. Еще пониже, за поворотом, по лестнице, слышны были подвигавшиеся шаги в теплых сапогах. И какой то знакомый, как показалось княжне Марье, голос, говорил что то. – Слава Богу! – сказал голос. – А батюшка? – Почивать легли, – отвечал голос дворецкого Демьяна, бывшего уже внизу. Потом еще что то сказал голос, что то ответил Демьян, и шаги в теплых сапогах стали быстрее приближаться по невидному повороту лестницы. «Это Андрей! – подумала княжна Марья. Нет, это не может быть, это было бы слишком необыкновенно», подумала она, и в ту же минуту, как она думала это, на площадке, на которой стоял официант со свечой, показались лицо и фигура князя Андрея в шубе с воротником, обсыпанным снегом. Да, это был он, но бледный и худой, и с измененным, странно смягченным, но тревожным выражением лица. Он вошел на лестницу и обнял сестру.
Название Гликолевая кислота Синонимы гидроксиуксусная кислота; Регистрационный номер CAS 79-14-1 Молекулярная формула C 2 H 4 O 3 Молекулярный вес 76.05 InChI InChI=1S/C2H4O3/c3-1-2(4)5/h3H,1H2,(H,4,5) InChIKey AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-N SMILES C(C(=O)O)O EINECS 201-180-5

Противопоказания

Противопоказаниями к приему препаратов хенодезоксихолевой кислоты являются:

• Камни, размер которых превышает 20 мм.
• Камни, имеющие мощный кальциевый каркас.
• Желчный пузырь, забитый камнями до отказа и не выполняющий свою функцию.
• Острый холецистит.
• Острый или хронический гепатит любой природы.
• Острое воспаление желчных протоков.
• Декомпенсация и терминальная стадия цирроза.
• Наличие печеночной недостаточности.
• Почечная недостаточность.
• Закупорка желчных путей камнями.
• Язвенная болезнь желудка, двенадцатиперстной кишки во время обострения.
• Синдром мальабсорбции.
• Язвенный колит, энтерит.
• Беременность.
• Грудное вскармливание.
• Непереносимость основного вещества или вспомогательных компонентов.

Форма выпуска хенодезоксихолевой кислоты

Выпускают лекарственные средства в таких формах:

• «Хенофальк» изготавливается в капсулах с дозировкой 250 мг действующего вещества. Пластинки по 25 штук, упакованные в коробку по два или четыре блистера.
• «Хенохол» производится в капсулах, содержание хенодезоксихолевой кислоты в которых равно 250 мг. Капсулы запаяны в блистеры по восемь штук. Картонная упаковка содержит семь блистеров.
• «Хеносан» выпускается в капсулах, содержащих хенодезоксихолевой кислоты 250 мг, блистеры по десять капсул в картонной упаковке по пять штук.

Побочные явления

Препараты хенодезоксихолевой кислоты обычно хорошо переносятся. Из побочных действий возможны неярко выраженные аллергические реакции, проявляющиеся в виде сыпи на коже либо зуда. У пациентов, принимающих длительное время большие дозы препарата возможно превышение нормы печеночных трансаминаз в биохимическом анализе крови, что указывает на токсическое влияние медикамента на клетки печени, где происходят активные метаболические преобразования действующего вещества.

Значительное повышение АЛаТ и АСаТ требует пересмотра дозировок. Приступообразные боли в правом подреберье (желчная колика) могут возникнуть при движении камней, растворяемых препаратом. Если боли кратковременные, то прием лекарственного вещества продолжается без изменений. Кишечные проявления в виде диареи появляются при высоких дозах и интенсивном растворении камней, что сопровождается увеличением содержания жиров в каловых массах.

Средства с С2Н4О3

Она входит в состав следующих косметических продуктов:

• пилинг;
• крем;
• тоник;
• маска;
• гель очищающий;
• молочко очищающее.

Прежде чем использовать средства с С2Н4О3, необходимо проконсультироваться с косметологом.

Пилинг

Наибольшую популярность в косметологии приобрели средства для пилинга с гликолевой кислотой:

1. Пилинг Beauty Med для устранения грубых морщин содержит не более 10 % фруктовых кислот, поэтому его можно использовать самостоятельно в домашних условиях. Препарат выравнивает цвет лица, сужает поры и способствует уменьшению мимических и возрастных морщин.
2. Гель пилинг «Плеяна» считается щадящим препаратом из-за низкого содержания гликолевой кислоты. стимулирует выработку коллагена и даёт хороший лифтинговый эффект.
3. Серия Neopeel Glycolic с высоким содержанием кислоты предназначена только для профессионального применения. Самостоятельные процедуры не допускаются.
4. Крем пилинг Glico-A от французской компании IRIS может применяться в домашних условиях. очищает и сужает поры, нормализует работу сальных желез и позволяет бороться с признаками старения на лице.

Кремы

• Крем Glycolic Acidс берёзовым соком является деликатным средством для ухода за проблемными участками тела. Кроме омолаживающего эффекта этот косметический продукт увлажняет и витаминизирует кожу.

Цена: 900 рублей.

• Source Naturals представляет собой смесь растительных экстрактов и питательных веществ. Крем предназначен для ежедневного применения в вечернее время.
• Омолаживающий антивозрастной крем Сollistarс ярко выраженным подтягивающим эффектом. подходит женщинам среднего возраста и предназначен для дневного применения.
• Крем Reviva Labs легко проникает в кожу, ограничивает появление морщин и придаёт лицу здоровый цвет.
• Крем для лица A’PIEU Glycolic Acid Cream не имеет ограничений по типу кожи. Его можно наносить как утром, так и вечером.
• Avne Cleanance K Cream-Gel очищает поры, удаляет отмершие клетки, матирует лицо и увлажняет дерму.
• Крем против растяжек Guam для тела и груди с гликолевой кислотой подходит для ухода за телом в послеродовой период. В состав входят масла и скрабирующие частицы.

Эмульсии и лосьоны

Лосьоны и эмульсии с фруктовыми кислотами являются универсальными косметическими средствами. Их можно применять независимо от времени года и возраста.

• Эмульсия-эксфолиант Academy очищает поры и разглаживает мелкие морщины. Наносится вечером после удаления макияжа.

Цена: около 4500 рублей.

• Clinique Mild Clarifying Lotion удаляет старые клетки, увлажняет и оказывает успокаивающее действие на чувствительную кожу.